Maendeleo ya bakteria wa upinzani dhidi ya dawa nyingi (MDR) katika miongo mitano iliyopita yamesababisha kuongezeka kwa utafiti katika kutafuta mgombea wa dawa kushughulikia hili. AMR suala. Kiuavijasumu chenye wigo mpana kilichoundwa kikamilifu, Iboxamycin, hutoa matumaini ya kutibu bakteria zote za Gram-chanya na Gram-negative kupitia utaratibu wa bakteriostatic..
Kikundi cha Lincosamide antibiotics inayojumuisha hasa ya clindamycin ni kawaida salama antibiotic inapatikana kwa mdomo. Ni wakala wa bacteriostatic na hufanya kwa kumfunga ribosomes za bakteria. Lincomycin, ya kwanza antibiotic ya kundi hili ilitengwa na bakteria ya udongo Streptomyces lincolnensis mnamo 1963 na kutumika dhidi ya Gram positive vimelea.
Clindamycin, toleo la nusu-synthetic la lincomycin limekuwa likitumika kwa miaka 50 iliyopita kama antibacterial (na dawa ya malaria), hasa kwa matibabu ya maambukizi ya meno na mifupa. Kwa sababu ya kuenea kwa matumizi yake kwa takriban miongo mitano, jeni nyingi za upinzani sasa zimebadilika, na kufanya clindamycin isifanye kazi vizuri dhidi ya bakteria kadhaa katika jamii. Pia, hakuna mwingine antibiotic katika kundi hili waliona mwanga wa siku licha ya juhudi kubwa katika miongo michache iliyopita.
Hivi karibuni watafiti wameripoti usanisi wa kemikali wa Iboxamycin (IBX), riwaya ya lincosamide ambayo imegundulika kuwa na ufanisi mkubwa dhidi ya bakteria zote za Gram-chanya na Gram-negative vitro na katika vivo masomo ya wanyama. Kupitia muundo unaotegemea muundo na usanisi unaotegemea sehemu, walitengeneza kiunzi na kuunganisha hiyo na mabaki ya amino-oktosi ya clindamycin. Matokeo yake ni Iboxamycin, an antibiotic ambayo imegunduliwa kuwa na nguvu ya kipekee dhidi ya anuwai ya bakteria ya pathogenic katika tafiti za kabla ya kliniki juu ya panya. Inalenga bakteria wa porini na sugu na huonyesha athari za muda mrefu za bakteria baada ya kufichuliwa hata kwa muda mfupi.
Maendeleo ya wigo mpana huu antibiotic mgombea ni muhimu sana katika nyakati za sasa, wakati hutumiwa kawaida antibiotics wamezidi kupoteza mng'ao kutokana na mageuzi ya upinzani wa dawa nyingi (MDR), unaosababishwa hasa kutokana na matumizi holela ya dawa. antibiotics, hivyo kutengeneza antibiotic upinzani ni tishio kubwa kwa afya ya kimataifa.
Kwa kuongeza, tofauti na Lincomycin na Clindamycin ambazo ni za asili na nusu-synthetic kwa mtiririko huo, mgombea mpya wa Iboxamycin (IBX) ameundwa kikamilifu, ikimaanisha kuwa upatikanaji wake hauwezi kutegemea vyanzo vya asili, na hivyo uzalishaji wake wa viwanda unaweza kuongezwa kwa urahisi. kukidhi mahitaji ya juu. Pia, usanisi wa analogi kadhaa pia inawezekana kwani mchakato unategemea sehemu. Uthibitisho zaidi wa ufanisi na usalama wake utapatikana baada ya kuanzishwa kwa majaribio ya kimatibabu, ambayo yatafanyika tu wakati tasnia ya maduka ya dawa itajihusisha na kupata haki za hataza kutoka kwa wavumbuzi, ili kuongezeka zaidi.
***
Vyanzo:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Kikundi cha dawa za syntetisk zinazoshinda upinzani wa dawa nyingi za bakteria. Iliyochapishwa: 27 Oktoba 2021. Nature (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Usanisi wa Kitendo wa Gram-Scale wa Iboxamycin, Mgombea Mwenye Uwezo wa Kupambana na Viuavijasumu. J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Tarehe ya Kuchapishwa: Julai 15, 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Inapatikana kwenye kiungo
***
